30 de mayo de 2010

• Eugene A. Bratoeff, de la FQ, logró el galardón por sus estudios sobre la síntesis de antiandrógenos esteroidales, que derivarían en compuestos para combatir el cáncer de próstata y la hiperplasia prostática benigna
• La secretaría de Salud otorga el reconocimiento a quien se distingue en investigación científica aplicada al conocimiento en el desarrollo de fármacos, a partir de compuestos vegetales

Por sus investigaciones sobre la síntesis de antiandrógenos esteroidales, que derivarían en compuestos para combatir el cáncer de próstata y la hiperplasia prostática benigna, el profesor de la Facultad de Química (FQ) de la UNAM, Eugene A. Bratoeff, obtuvo el Premio Martín de la Cruz, en Investigación Química y Biológica.

El galardón, es otorgado por la secretaría de Salud a quien se distingue profesionalmente en investigación científica aplicada al conocimiento en el desarrollo de fármacos, a partir de compuestos vegetales.

La distinción (consistente en una medalla de oro, diploma, y un estímulo económico) “es un aliciente para que siga trabajando en este campo. Creo que hemos hecho ya algunas contribuciones a la ciencia en la síntesis de esteroides con actividad antiandrogénica. Hemos producido compuestos que son muy activos, y actualmente, se realizan estudios toxicológicos, para saber si estos compuestos son o no tóxicos”, señaló Bratoeff.

“Me dio una satisfacción muy grande, porque evidentemente hay gente que está evaluando y apreciando el trabajo que hago para la ciencia”, puntualizó.

Los estudios

El cáncer de próstata ocupa el tercer sitio entre las principales neoplasias en varones, debido a la sobreproducción del andrógeno dihidrotestosterona.

Dada la dimensión de este padecimiento en México, un equipo de trabajo de la FQ, encabezado por Bratoeff, investiga nuevos derivados esteroidales, que podrían actuar como inhibidores de la enzima 5-alfa reductasa, o antiandrógenos, que se podrían utilizar en el tratamiento de esa enfermedad.

La materia prima utilizada para la síntesis de este nuevo fármaco es el acetato de 16-dehidropregnenolona, que se obtiene de la raíz de la planta Dioscorea compositae, que crece en Veracruz.

En esta síntesis, la materia prima, el acetato de 16-dehidropregnenolona, después de una serie de transformaciones de grupos funcionales, se convierte en 3-beta-benzoiloxipregn-4-en-6,20-diona; este producto final se evaluó in vitro como inhibidor de la enzima 5-alfa reductasa.

Los resultados del estudio indicaron que este compuesto tiene actividad inhibitoria para la enzima 5-alfa reductasa, 100 veces más alta que el fármaco del mercado utilizado para el tratamiento de hiperplasia prostática benigna.

Además, las pruebas in vivo demostraron que forma un complejo con el receptor androgénico mucho más fuerte que el acetato de ciproterona, empleado para el tratamiento del cáncer de próstata. En vista de ello, esta sustancia y algunos de sus derivados se podrían usar también contra ese padecimiento.

Estos compuestos se evalúan toxicológicamente para determinar si los derivados esteroidales muestran una reacción tóxica.

Bratoeff explicó que el exceso de andrógenos en el organismo está relacionado con una serie de afecciones, entre las que se encuentran el acné, la hiperplasia prostática benigna y el cáncer prostático, que también se vinculan a factores como edad, raza, actividad profesional y circunstancias geográficas.

El cáncer de próstata y la hiperplasia prostática benigna se asocian con la transformación de la testosterona a su metabolito más activo 5 alfa-dihidrotestosterona, en la presencia de la enzima 5-alfa reductasa y el cofactor NADPH (forma reducida de la nicotinamida adenina dinucleótido fosfato). La transformación consiste en la adición del hidruro del NADPH a la posición 5 de la testosterona.

No obstante, la aplicación de antiandrógenos en la terapia médica es restringida, debido a los efectos colaterales que generalmente ocasionan alteraciones hormonales, fallas cardíacas, retención de líquidos, efectos hepatotóxicos e impotencia.

En el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna se usan actualmente inhibidores de la enzima 5-alfa reductasa. Como consecuencia de esta inhibición se evita la formación de la dihidrotestosterona y así se impide el crecimiento de la próstata, que conduce a la hiperplasia prostática benigna o al cáncer de próstata.
Créditos: UNAM. DGCS -319/unam.mx